5αリダクターゼはテストステロンをジヒドロテストステロン（DHT）に変換する酵素です。I型とII型の2種類があり、それぞれ分布する組織が異なります。
I型は皮脂腺・肝臓・皮膚全般に多く分布し、II型は毛乳頭・前立腺・精嚢に多いとされています。フィナステリドは主にII型を選択的に阻害し、デュタステリドはI型・II型の両方を阻害します。このためデュタステリドのほうがDHT抑制効果は強いとされていますが、副作用リスクも考慮が必要です。
服用期間中は効果が持続しますが、中止するとDHTが回復し薄毛が再び進行する可能性があるとされています。