ジヒドロテストステロン（DHT）はテストステロンが5αリダクターゼ酵素によって変換された活性型男性ホルモンです。テストステロンと比較して5〜10倍程度の強力なアンドロゲン活性を持つとされています。
AGAの病態において、DHTが毛乳頭のアンドロゲン受容体に結合すると成長期が短縮し、毛包が小型化することで薄毛が進行するとされています。前立腺の発育にも関与しており、5αリダクターゼ阻害薬は前立腺肥大症の治療にも用いられます。
DHTの抑制はAGA治療の中核ですが、ホルモン系への影響から副作用も報告されているため、医師の指導のもとで使用することが重要です。