GLP-1受容体作動薬は、天然のGLP-1ホルモンと同様にGLP-1受容体に結合・活性化する薬剤群です。天然GLP-1よりも半減期が大幅に延長されており、週1回や1日1回の投与が可能な製剤が開発されています。
主な作用として、血糖依存性のインスリン分泌促進、グルカゴン分泌抑制、胃内容排出遅延、食欲抑制などが臨床試験で報告されています。これらの作用により、血糖コントロールの改善と体重減少効果が期待されています。
日本では2型糖尿病治療薬として保険適用されているものと、肥満症治療薬として承認されているものがあります。自費診療での使用も広がっています。