インスリンは膵臓のランゲルハンス島β細胞から分泌されるペプチドホルモンで、血液中のグルコースを細胞内に取り込ませることで血糖値を低下させる作用があります。体内で血糖値を下げることができる唯一のホルモンとされています。
食事（特に糖質）の摂取後に血糖値が上昇すると、インスリン分泌が増加します。インスリンは筋肉・脂肪・肝臓などの組織に作用し、グルコースのエネルギー利用・グリコーゲン合成・脂肪合成を促進します。
GLP-1受容体作動薬はインスリン分泌を血糖依存性に促進するため、単独使用での低血糖リスクは比較的低いとされています。インスリン製剤と併用する場合は低血糖リスクへの注意が必要とされています。