膵β細胞(膵ベータ細胞)は、膵臓の内分泌腺であるランゲルハンス島(膵島)を構成する細胞の一種で、全膵島細胞の約60〜80%を占めます。血糖値の上昇やGLP-1などのインクレチンシグナルに応答してインスリンを合成・分泌します。
2型糖尿病では、インスリン抵抗性への代償的なインスリン過剰分泌が続くことで膵β細胞への負荷が増大し、長期的にはβ細胞機能が低下することが知られています。
GLP-1受容体作動薬はGLP-1受容体を介してβ細胞に作用し、インスリン分泌を促進するとされています。動物実験ではβ細胞の増殖促進・アポトーシス抑制効果も報告されていますが、ヒトでの長期的な影響については引き続き研究が行われています。