グルカゴンは膵臓のランゲルハンス島α細胞から分泌されるペプチドホルモンです。主に肝臓に作用し、グリコーゲン分解（グリコゲノリシス）と糖新生を促進することで血糖値を上昇させます。インスリンと拮抗的に作用し、血糖値の恒常性維持に関わっています。
低血糖時や空腹時に分泌が促進され、高血糖時にはインスリンにより分泌が抑制されます。2型糖尿病ではグルカゴン分泌の調節異常（食後の不適切な分泌増加）が見られることがあり、血糖コントロールの悪化に関与するとされています。
GLP-1受容体作動薬は血糖依存性にグルカゴン分泌を抑制する作用を持ち、食後の過剰なグルカゴン分泌を抑えることで血糖コントロールの改善に寄与するとされています。